近十几年来,随着组合化学和高通量筛选技术在药物研发中的应用日益深入,发现了许多高相对分子质量、高脂溶性和低水溶性的候选药物。这些候选药物虽然有药理活性,但是难溶于水,影响了在体内的溶出和生物利用度,降低了药物的药效。
固体分散体制备技术提供了一种解决这一问题的手段。这种技术是通过改变药物颗粒的晶形、粒径、孔隙率和比表面积来实现的。
传统的固体分散体制备技术包括熔融法、溶剂法、研磨法、高能球磨法和喷雾干燥法。研磨法和高能球磨法是普通的机械微粉化方法,研磨中的摩擦产生的热作用和机械作用导致了部分药物有效成分的降解。
喷雾干燥是另外一种常用的方法,这种技术需要在高温(约100℃以上)瞬间干燥载药液滴,所以不适用于处理热敏性的药物,会加速药物的降解。因此,需要发展一种新能够避免加热和摩擦的技术来制备固体分散体。
zui近出现了一种新一微粉化技术-喷雾冷冻干燥技术较好的解决了以往太腼腆来了等等体分散体存的问题,并且能够制备出低密度、高比表面积的非晶体颗粒,这些特性使得SFD技术可以更好应用于改善药物溶出和肺部给药等方面。
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